Эгитромб инструкция по применению

Эгитромб инструкция по применению

Состав

В 1 таблетке клопидогрела гидросульфата 97,86 мг, что соответствует 75 мг клопидогрела. Целлюлоза кремниевая, гипролоза, касторовое масло, опадрий белый— вспомогательные компоненты.

Форма выпуска

Таблетки в оболочке 75 мг.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Клопидогрель избирательно ингибирует связывание аденозин дифосфата с рецепторами тромбоцитов, угнетая их агрегацию. Необратимо связываясь с этими рецепторами, делает тромбоциты нефункциональными на протяжении их «жизненного» цикла. Торможение агрегации отмечается уже через 2 часа, а максимальное действие наблюдается через 5-7 дней. Не оказывает влияния на активность фосфодиэстеразы. При наличии атеросклероза сосудов головного мозга, сердца или периферических сосудов препарат препятствует развитию тромбоза.

Фармакокинетика

Абсорбция активного вещества высокая, но концентрация его в плазме невысокая. Связь с белками до 98%. Основной метаболит неактивен. Тmax его определяется через 1 ч. Около 50% выводится почками, остальная часть — с калом. T1/2 составляет 8 ч. При тяжелой почечной недостаточности концентрация метаболита в крови ниже, чем у здоровых лиц.

Показания к применению

  • коронарный синдром (в комбинации с АСК);
  • нестабильная стенокардия (после стентирования);
  • профилактика тромботических осложнений при инфаркте миокарда, ишемическом инсульте и окклюзии периферических артерий.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность;
  • возраст до 18 лет;
  • тяжёлая печёночная недостаточность;
  • кровотечение любого генеза;
  • беременность и кормление грудью.

Побочные действия

Чаще встречаемые побочные реакции:

  • кровотечение (особенно при одновременном приеме АСК и гепарина);
  • геморрагический инсульт;
  • диарея, боль в животе, язвенные поражения ЖКТ, гастрит, рвота, вздутие кишечника.

Реже встречаемые побочные реакции:

Эгитромб, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки Эгитромб 75 мг принимают внутрь один раз в день.

После инфаркта миокарда лечение начинают через несколько дней после инфаркта и принимают до 35 дней.

При ишемическом инсульте начинают лечение через неделю после инсульта и принимают до полугода.

При остром коронарном синдроме назначается ударная доза 300 мг, с переходом на стандартную дозу — 75 мг раз в день.

Параллельно назначается препарат АСК и продолжается лечение до одного года. Лицам старше 75 лет назначают препарат в обычной дозе (без ударной).

При хирургических вмешательствах (включая стоматологическое) лечение прекращают за неделю до операции.

В период лечения постоянно контролируются показатели гемостаза и функция печени, при тяжелых нарушениях которой имеется риск геморрагического диатеза. Очень редко развивается тромбоцитопеническая пурпура, требующая лечения, в том числе и плазмаферез.

Передозировка

Передозировка проявляется удлинением времени кровотечения и различными геморрагическими осложнениями. Лечение заключается в своевременном переливании тромбоцитарной массы и остановке кровотечения.

Взаимодействие

Не рекомендуется одновременное применение варфарина, что может повысить риск кровотечения.

Усиливает антиагрегантное действие гепарина, ацетилсалициловой кислоты, тромболитиков, НПВС и увеличивает риск кровотечений из ЖКТ.

Активный метаболит подавляет активность изофермента CYP2C9, поэтому могут незначительно повышаться концентрации толбутамида, фенитоина и НПВП.

Условия продажи

Отпускается по рецепту.

Условия хранения

Срок годности

Аналоги Эгитромба

Агрегаль, Плавикс, Кардогрель, Тромбекс, Плогрель, Тромборель.

Отзывы об Эгитромбе

Применение Эгитромба предотвращает развитие сердечно-сосудистых катастроф у лиц с коронарным синдромом, который является предвестником инфаркта миокарда. В этом случае препарат регулярно принимают в течение года. Отзывов о препарате мало, и многие пациенты пишут, что для снижения риска кровотечений ЖКТ принимают гастропротекторы (Омепразол, Лансопрозол, Париет).

  • «… После стентирования принимал этот препарат с Аспирином в течение 6 месяцев, чтобы не было кровотечений по совету врача принимал дополнительно Лансопрозол. Все обошлось».
  • «… Перенес инфаркт миокарда, назначили Эгитромб помимо прочих лекарств. Желудок у меня никогда не болел, поэтому хорошо перенес 2- х месячный курс».
  • «… После инфаркта принимаю этот препарат уже полгода. Сначала приема были головные боли и головокружения, но через неделю они исчезли».
  • «… Пила вместе с Париетом, переносила хорошо и побочных явлений не было».

Плавикс — это оригинальный препарат, содержащий клопидогрель. Все остальные — дженерики, выпущенные разными компаниями. Длительный прием влечет необходимость находить более дешевые препараты, среди которых Эгитромб, который в 3 раза дешевле. При наличии большого количества аналогов можно подобрать оптимальное по стоимости средство.

Цена Эгитромба, где купить

Приобрести препарат можно в любой аптеке. Стоимость 28 таблеток составляет 759-951 руб.

Регистрационный номер:

Торговое название препарата:

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

Состав:

Описание:

Белые или почти белые круглые двояковыпуклые таблетки покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «Е 181» на одной стороне таблетки, без или почти без запаха.

Фармакотерапевтическая группа:

Код АТХ: В01АС04

Фармакологические свойства

Фармакодинамика Антиагрегантное средство. Специфический и активный ингибитор агрегации тромбоцитов. Избирательно уменьшает связывание аденозина дифосфата (АДФ) с рецепторами на тромбоцитах и активацию рецепторов GPI Ib/IIIа под действием АДФ, ослабляя таким образом агрегацию тромбоцитов.
Уменьшает агрегацию тромбоцитов, вызванную другими агонистами, предотвращая их активацию освобожденным АДФ, не влияет на активность фосфодиэстеразы (ФДЭ).Необратимо связывается с АДФ-рецепторами тромбоцитов, которые остаются невосприимчивыми к стимуляции АДФ на протяжении жизненного цикла (около 7 дней). Торможение агрегации тромбоцитов наблюдается через 2 ч после приема (40% ингибирование) начальной дозы. Максимальный эффект (60% подавление агрегации) развивается через 4-7 дней постоянного приема в дозе 50-100 мг/сут. Антиагрегантный эффект сохраняется весь период жизни тромбоцитов (7-10 дней).
При наличии атеросклеротического поражения сосуда препятствует развитию атеротромбоза независимо от локализации сосудистого процесса (цереброваскулярные, кардиоваскулярные или периферические поражения).

Фармакокинетика

Клопидогрел быстро всасывается после неоднократного приема по 75 мг в день,
Биодоступность — высокая.Однако концентрация исходного вещества в плазме низкая и уже через 2 часа не не достигает предела измерение (0.025 мкг/л). Связь с белками плазмы — 91-94%.
Метаболизируется в печени. Основной метаболит — неактивное производное карбоксиловой кислоты, ТСmах которого после повторных нероральных доз 75 мг достигается через 1 ч (Сmах — около 3 мг/л).
Выводится почками — 50% и через кишечник е каловыми массами — 46% (в течение 120 ч после введения).
Т1/2 основного метаболита после разового и повторного приема — 8 ч.
Концентрации выделяемых почками метаболитов — 50%.
Концентрация основного метаболита в плазме после приема 75 мг/сут ниже у пациентов е тяжелыми заболеваниями почек (КК 5-15 мл/мин) по сравнению с больными с заболеваниями почек средней тяжести (КК от 30 до 60 мл/мин) и здоровыми лицами.

Показания

Профилактика атеротромботических осложнений у взрослых пациентов с инфарктом миокарда (с давностью от нескольких дней до 35 дней), ишемическим инсультом (с давностью от 7 дней до 6 месяцев) или с диагностированной окклюзионной болезнью периферических артерий. Для профилактики атеротромботических осложнений у взрослых пациентов при остром коронарном синдроме в комбинации с ацетилсалициловой кислотой (АСК): с подъемом сегмента ST при возможности проведения тромболитической терапии; без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда без зубца Q), в т.ч. у больных, подвергающихся стентированию при чрескожном коронарном вмешательстве.
Профилактика атеротромботических и тромбоэмболических осложнений, включая инсульт, при фибрилляции предсердий. У взрослых пациентов с фибрилляцией предсердий, имеющих по крайней мере один фактор риска развития сосудистых осложнений, которые не могут принимать непрямые антикоагулянты и имеют низкий риск развития кровотечений (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой (АСК).

Читайте также:  Две недели на воде отзывы и результаты

Противопоказания

С осторожностью:

умеренная печеночная недостаточность, ХПН, патологические состояния, повышающие риск развития кровотечения (в т.ч. травма, операции), одновременный прием АСК, НПВП (включая ингибиторы ЦОГ-2), варфарина, гепарина и ингибиторов гликопротеина IIb/IIIа, низкая активность изофермента С YP2C19 (так как у таких пациентов при применении клопидогрела в рекомендуемых дозах образуется меньше активного метаболита клопидогрела и слабее выражено его антиагрегантное действие, в связи с чем, при приеме обычно рекомендуемых доз клопидогрела при остром коронарном синдроме или чрескожном коронарном вмешательстве возможна более высокая частота сердечно-сосудистых осложнений, чем у пациентов с нормальной активностью изофермента CYP2C19)

Беременность и период лактации

Способ применения и дозы:

Особые группы пациентов

Пациенты с генетически обусловленной сниженной активностью изофермента CYP2C19
Низкая активность изофермента СYP2C19 ассоциируется с уменьшением антиагрегантного действия клопидогрела. Режим применения более высоких доз (600 мг — нагрузочная доза, затем 150 мг один раз в сутки ежедневно) у пациентов с низкой активностью изофермента СYP2C19 увеличивает антиагрегантное действие клопидогрела. Однако, в настоящий момент в клинических исследованиях, учитывающих клинические исходы, не установлен оптимальный режим дозирования клопидогрела для пациентов с его сниженнымметаболизмом из-за генетически обусловленной низкой активности изофермента CYP2C19.

Лица пожилого возраста
Не требуется коррекции дозы для лиц пожилого возраста.

Дети
Отсутствует опыт применения препарата у детей.

Пациенты с нарушением функции почек
Опыт применения у пациентов с нарушением функции почек ограничен.

Пациенты с нарушением функции печени
Опыт применения у пациентов с заболеваниями печени средней степени тяжести (у которых могут быть проявления геморрогического диатеза) ограничен.

Побочные эффекты

Частота побочных эффектов определена согласно следующим определениям:частые (>1/100 — 1/1 000 — 1/10 000 — Со стороны центральной нервной системы:
нечастые: головная боль, головокружение и парестезия;
редкие: системное головокружение;
очень редко: спутанность сознания, галлюцинации, расстройства вкусовых ощущений.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:
частые: желудочно- кишечные кровотечения, диарея, боль в животе, диспепсия;
нечастые: геморрагический инсульт, язва желудка, язва двенадцатиперстной кишки, гастрит, тошнота, рвота, запор, вздутие кишечника;
очень редко: панкреатит, колит (в том числе язвенный или лимфоцитарный колит), стоматит, острая печеночная недостаточность, гепатит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и системы кроветворения:
частые: гематома,
нечастые: увеличение времени кровотечения и снижение числа тромбоцитов (тромбоцитопения), лейкопения, нейтропения и эозинофилия;
очень редко: васкулит, гипотензия, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура (ТТП) (1/200 000 пациентов, принимающих препарат) (см. раздел "Особые указания"), тяжелая тромбоцитопения (число тромбоцитов ≥ 30 х10 9 /л), агранулоцитоз, гранулоцитопения, апластическая анемия/панцитопения, анемия.

Со стороны кожных покровов:
нечастые: аллергические реакции (кожная сыпь), кожный зуд;
очень редко: ангионевротический отек, буллезный дерматит (многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз), эритематозная сыпь, крапивница, экзема и плоский лишай.

Со стороны органов дыхания:
очень редко: бронхоспазм, интерстициальный пневмонит.

Прочее:
очень редко: артралгия, артрит, миалгия, анафилактоидные реакции, сывороточная болезнь,повышение температуры, нарушения функциональных проб печени, повышение уровня креатинина крови, гломерулонефрит.

Передозировка

Передозировка клопидогрела может удлинить время кровотечения и привести к осложнениям, связанным с кровотечением. При обнаружении кровотечения следует назначить соответствующее лечение.
Не обнаружено антидотов фармакологической активности клопидогрела. При необходимости быстрого сокращения удлиненного времени кровотечения переливание тромбоцитов может устранить эффекты клопидогрела.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Усиливает антиагрегантный эффект ацетилсалициловой кислоты, гепарина, тромболитиков, непрямых антикоагулянтов, нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), в том числе ингибиторов ЦОГ-2 , повышает риск развития кровотечений из ЖКТ, поэтому одновременное применение этих средств требует осторожности. Клопидогрел следует применять с осторожностью у пациентов, которые могут иметь риск усиленного кровотечения при травме или хирургическом вмешательстве в случае одновременного приема ингибиторов гликопротеина IIb/IIIа. Одновременное применение клопидогрела и варфарина не рекомендуется, так как оно может усилить кровотечение (см. так же раздел "Особые указания"). Не обнаружено клинически значимых фармакодинамических взаимодействий в случаях одновременного применения клопидогрела с атенололом, нифедипином или сочетанием атенолола с нифедипином. Кроме того, фармакодинамическая активность клопидогрела существенно не изменялась при одновременном применении фенобарбитала, циметидина или эстрогенов.
Фармакокинетика дигоксина или теофиллина не изменялась при одновременном введении клопидогрела. Антацидные препараты не влияют на всасывание клопидогрела.
Исследование печеночных микросом человека показало, что метаболит клопидогрела, относящийся к карбоновым кислотам, может подавлять активность изофермента CYP2C9. Это может повысить концентрации в плазме крови таких препаратов, как фенитоин, толбутамид и НПВП, которые метаболизируются при помощи изофермента CYP2C9. Фенитоин и толбутамид можно безопасно применять совместно с клопидогрелом. Так как клопидогрел метаболизируется до образования своего активного метаболита частично при помощи системы CYP2C19, использование препаратов,ингибирующих эту систему, может привести к снижению концентрации активного метаболита клопидогрела. Следует избегать одновременного применения с клопидогрелом сильных или умеренных ингибиторов изофермента CYP2C19 (например, омепразола). Если ингибиторы протоновой помпы должны приниматься одновременно с клопидогрелом, следует назначать ингибитор протоновой помпы с наименьшим ингибированием изофермента CYP2C19, такой как пантопразол.

Особые указания

В период лечения необходимо контролировать показатели системы гемостаза (АЧТВ, число тромбоцитов, тесты функциональной активности тромбоцитов); регулярно исследовать функциональную активность печени,
Клопидогрел следует применят с осторожностью у пациентов, с риском усиленного кровотечения при травме, хирургическом вмешательстве, у пациентов, имеющих повреждения, склонные к кровотечению (особенно желудочно-кишечные и внутриглазные), а также у пациентов, получавших АСК, нестероидные противовоспалительные средства (в том числе ингибиторы ЦОГ-2), гепарин или ингибиторы гликопротеина IIb/IIIa. За пациентами необходимо тщательно наблюдать для выявления любых признаков кровотечения, в том числе скрытого, особенно на протяжении первых, недель применения препарата и/или после инвазивных процедур на сердце иди хирургических операций.
Одновременное применение клопидогрела и варфарина не рекомендуется, так как оно может усилить кровотечение.
В случае хирургических вмешательств, если антиагрегантное действие нежелательно, курс лечения следует прекратить за 7 дней до операции.
Больных следует предупредить о том, что поскольку остановка возникающего на фоне применения клопидогрела (в сочетании с АСК или без нее) кровотечения требует большего времени, она: должны сообщать врачу о каждом случае необычного кровотечения. Больные должны также информировать врача о приеме препарата, если им предстоят оперативные вмешательства н до приема любого нового препарата,
После приема клопидогрела тромботическая тромбоцитопеническая пурпура (ТТП) обнаруживалась очень редко, иногда после кратковременного применения. Это состояние характеризуется тромбоцитопенией и микроангиопатической гемолитической анемией в сочетания с неврологическими признаками, нарушением функции почек или лихорадкой. ТТП — потенциально смертельное состояние,, требующее немедленного лечения, в том числе с применением плазмафереза.
Из-за отсутствия данных клопидогрел нельзя рекомендовать при острых (менее 7 дней) ишемических инсультах.
Опыт применения клопидогрела у пациентов с нарушением функции почек ограничен, поэтому этим больным клопидогрел следует назначать с осторожностью.
При тяжелых нарушениях функции печени следует помнить о риске развития геморрагического диатеза, опыт применения препарата у пациентов с умеренным нарушением функции печени, ограничен, поэтому этим пациентам клопидогрел следует назначать с осторожностью.

Читайте также:  Беременность колит в левом боку

Способность управления транспортными средствами

Клопидогрел не влияет дли незначительно влияет на способность управления транспортными средствами и работы с механизмами.

Форма выпуска:

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 75 мг.
7 таблеток в блистер из комбинированной пленки «cold» (полиамид/алюминиевая фольга/ПВХ)/алюминиевая фольга.
По 2 или 4 блистера в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
активное вещество:
клопидогрела гидросульфат 97,86 мг
(эквивалентно 75 мг клопидогрела)
вспомогательные вещества: целлюлоза кремниевая микрокристаллическая (МКЦ — 194,236 мг, кремния диоксид коллоидный безводный — 3,964 мг) — 198,2 мг; гипролоза (с низкой степенью замещения (L-HPC В1) — 12 мг; касторовое масло гидрогенизированное — 12 мг
оболочка пленочная: Opadry белый Y-I-7000 (гипромеллоза — 6,25 мг, титана диоксид — 3,125 мг, макрогол 400 — 0,625 мг)

Описание лекарственной формы

Белые или почти белые круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «Е 181» — на одной стороне, без или почти без запаха.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Антиагрегантное средство. Специфический и активный ингибитор агрегации тромбоцитов. Избирательно уменьшает связывание АДФ с рецепторами на тромбоцитах и активацию рецепторов GPIIb/IIIa под действием АДФ , ослабляя таким образом агрегацию тромбоцитов.

Уменьшает агрегацию тромбоцитов, вызванную другими агонистами, предотвращая их активацию освобожденным АДФ , не влияет на активность ФДЭ . Необратимо связывается с АДФ-рецепторами тромбоцитов, которые остаются невосприимчивыми к стимуляции АДФ на протяжении жизненного цикла (около 7 дней).

Торможение агрегации тромбоцитов наблюдается через 2 ч после приема (40% ингибирование) начальной дозы. Максимальный эффект (60% подавление агрегации) развивается через 4–7 дней постоянного приема в дозе 50–100 мг/сут. Антиагрегантный эффект сохраняется весь период жизни тромбоцитов (7–10 дней).

При наличии атеросклеротического поражения сосуда препятствует развитию атеротромбоза независимо от локализации сосудистого процесса (цереброваскулярные, кардиоваскулярные или периферические поражения).

Фармакокинетика

Клопидогрел быстро всасывается после неоднократного приема по 75 мг в день. Биодоступность — высокая. Однако концентрация исходного вещества в плазме низкая и уже через 2 ч не достигает предела измерения (0,025 мкг/л). Связь с белками плазмы — 94–98%. Метаболизируется в печени. Основной метаболит — неактивное производное карбоксиловой кислоты, Tmax которого после повторных пероральных доз 75 мг равно 1 ч ( Cmax — около 3 мг/л).

Выводится почками — 50% и через кишечник с каловыми массами — 46% (в течение 120 ч после введения).

T1/2 основного метаболита после разового и повторного приема — 8 ч.

Концентрации выделяемых почками метаболитов — 50%.

Концентрация основного метаболита в плазме после приема 75 мг/сут ниже у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек ( Cl креатинина — 5–15 мл/мин) по сравнению с пациентами с заболеваниями почек средней тяжести ( Cl креатинина — 30–60 мл/мин) и здоровыми лицами.

Показания препарата ЭГИТРОМБ ®

профилактика атеротромботических осложнений у взрослых пациентов с инфарктом миокарда (с давностью от нескольких до 35 дней), ишемическим инсультом (с давностью от 7 дней до 6 мес) или с диагностированной окклюзионной болезнью периферических артерий;

профилактика атеротромботических осложнений у взрослых пациентов при остром коронарном синдроме в комбинации с ацетилсалициловой кислотой (АСК): с подъемом сегмента ST при возможности проведения тромболитической терапии; без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда без зубца Q), в т.ч. у больных, подвергающихся стентированию при чрескожном коронарном вмешательстве;

профилактика атеротромботических и тромбоэмболических осложнений, включая инсульт, при фибрилляции предсердий. У взрослых пациентов с фибрилляцией предсердий, имеющих по крайней мере один фактор риска развития сосудистых осложнений, которые не могут принимать непрямые антикоагулянты и имеют низкий риск развития кровотечений (в комбинации с АСК).

Противопоказания

повышенная чувствительность к активному или любому вспомогательному компоненту препарата;

тяжелая печеночная недостаточность;

активное кровотечение ( в т.ч. кровотечение из пептической язвы или внутричерепное кровоизлияние);

беременность и период лактации (см. «Применение при беременности и кормлении грудью»);

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не доказаны).

С осторожностью: умеренная печеночная недостаточность; хроническая почечная недостаточность; патологические состояния, повышающие риск развития кровотечения ( в т.ч. травма, операции); одновременный прием АСК, НПВС (включая ингибиторы ЦОГ-2), варфарина, гепарина и ингибиторов гликопротеина IIb/IIIa; низкая активность изофермента СYP2C19 (т.к. у таких пациентов при применении клопидогрела в рекомендуемых дозах образуется меньше активного метаболита клопидогрела и слабее выражено его антиагрегантное действие, в связи с чем при приеме обычно рекомендуемых доз клопидогрела при остром коронарном синдроме или чрескожном коронарном вмешательстве возможна более высокая частота сердечно-сосудистых осложнений, чем у пациентов с нормальной активностью изофермента CYP2C19 ).

Применение при беременности и кормлении грудью

Из-за отсутствия клинических данных по применению препарата у беременных не следует назначать клопидогрел во время беременности.

Сведений о выделении в грудное молоко у человека нет, поэтому применение препарата в период лактации противопоказано.

Побочные действия

Кровотечение — наиболее частая реакция, чаще всего она встречается на протяжении первого месяца приема препарата. Случаи сильного кровотечения зарегистрированы у пациентов, принимающих клопидогрел одновременно с АСК или клопидогрел с АСК и гепарином (см. «Особые указания»).

Частота побочных эффектов определена следующим образом: часто — >1/100– 1/1000– 1/10000– ЦНС : нечасто — головная боль, головокружение и парестезия; редко — системное головокружение; очень редко — спутанность сознания, галлюцинации, расстройства вкусовых ощущений.

Со стороны ЖКТ : часто — желудочно-кишечные кровотечения, диарея, боль в животе, диспепсия; нечасто — геморрагический инсульт, язва желудка, язва двенадцатиперстной кишки, гастрит, тошнота, рвота, запор, вздутие кишечника; очень редко — панкреатит, колит ( в т.ч. язвенный или лимфоцитарный), стоматит, острая печеночная недостаточность, гепатит.

Со стороны ССС и системы кроветворения: часто — гематома; нечасто — увеличение времени кровотечения и снижение числа тромбоцитов (тромбоцитопения), лейкопения, нейтропения и эозинофилия; очень редко — васкулит, гипотензия, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура (ТТП) (1/200000 пациентов, принимающих препарат — см. «Особые указания»), тяжелая тромбоцитопения (число тромбоцитов ≤30·10 9 /л), агранулоцитоз, гранулоцитопения, апластическая анемия/панцитопения, анемия.

Со стороны кожных покровов: нечасто — аллергические реакции (кожная сыпь), кожный зуд; очень редко — ангионевротический отек, буллезный дерматит (многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз), эритематозная сыпь, крапивница, экзема и плоский лишай.

Со стороны органов дыхания: очень редко — бронхоспазм, интерстициальный пневмонит.

Прочие: очень редко — артралгия, артрит, миалгия, анафилактоидные реакции, сывороточная болезнь, повышение температуры, нарушения функциональных проб печени, повышение уровня креатинина крови, гломерулонефрит.

Взаимодействие

Усиливает антиагрегантный эффект АСК, гепарина, тромболитиков, непрямых антикоагулянтов, НПВП ( в т.ч. ингибиторов ЦОГ-2), повышает риск развития кровотечений из ЖКТ , поэтому одновременное применение этих средств требует осторожности.

Клопидогрел следует применять с осторожностью у пациентов, которые могут иметь риск усиленного кровотечения при травме или хирургическом вмешательстве в случае одновременного приема ингибиторов гликопротеина IIb/IIIa.

Читайте также:  Когда лопается фолликул размеры

Одновременное применение клопидогрела и варфарина не рекомендуется, т.к. оно может усилить кровотечение (см. также «Особые указания»).

Не обнаружено клинически значимых ФДВ в случаях одновременного применения клопидогрела с атенололом, нифедипином или сочетанием атенолола с нифедипином. Кроме того, фармакодинамическая активность клопидогрела существенно не изменялась при одновременном применении фенобарбитала, циметидина или эстрогенов.

Фармакокинетика дигоксина или теофиллина не изменялась при одновременном введении клопидогрела. Антацидные препараты не влияют на всасывание клопидогрела.

Исследование печеночных микросом человека показало, что метаболит клопидогрела, относящийся к карбоновым кислотам, может подавлять активность изофермента CYP2С 9. Это может повысить концентрации в плазме крови таких препаратов, как фенитоин, толбутамид и НПВП , которые метаболизируются при помощи изофермента CYP2С 9. Фенитоин и толбутамид можно безопасно применять совместно с клопидогрелом.

Так как клопидогрел метаболизируется до образования своего активного метаболита частично при помощи системы CYP2C19 , использование препаратов, ингибирующих эту систему, может привести к снижению концентрации активного метаболита клопидогрела. Следует избегать одновременного применения с клопидогрелом сильных или умеренных ингибиторов изофермента CYP2C19 (например омепразол). Если ингибиторы протоновой помпы должны приниматься одновременно с клопидогрелом, следует назначать ингибитор протоновой помпы с наименьшим ингибированием изофермента CYP2C19 , такой как пантопразол.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи.

Взрослым и пожилым пациентам Эгитромб ® следует принимать по 75 мг 1 раз в день.

Лечение следует начинать в сроки от нескольких до 35 дней у больных после инфаркта миокарда и от 7 дней до 6 мес — у больных после ишемического инсульта.

При остром коронарном синдроме без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q) прием препарата Эгитромб ® следует начинать с однократной нагрузочной дозы 300 мг, а затем продолжать прием по 75 мг 1 раз в день в сочетании с АСК (в дозе 75–325 мг/сут). Поскольку более высокие дозы АСК связаны с повышенным риском кровотечения, рекомендуется назначать ее в дозах не выше 100 мг. Данные клинических испытаний свидетельствуют о возможности применения препарата Эгитромб ® до 12 мес, а максимальный эффект терапии отмечается к 3-му мес.

Острый инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST. Эгитромб ® следует принимать по 75 мг 1 раз в день; лечение начать с нагрузочной дозы и сочетать с приемом АСК и тромболитиков или без них. Эффективность терапии более 4 нед не изучалась.

Фибрилляция предсердий. Эгитромб ® следует принимать 1 раз в сутки в дозе 75 мг. В комбинации с препаратом Эгитромб ® надо начинать и затем продолжать прием АСК (75–100 мг/сут).

Пропуск приема очередной дозы. Если прошло менее 12 ч после пропуска приема очередной дозы, то следует немедленно принять пропущенную дозу препарата, а затем следующие дозы принимать в обычное время. Если прошло более 12 ч после пропуска приема очередной дозы, то пациент должен принять следующую дозу в обычное время (не следует принимать двойную дозу).

Особые группы пациентов

Пациенты с генетически обусловленной сниженной активностью изофермента CYP2C19 . Низкая активность изофермента CYP2C19 ассоциируется с уменьшением антиагрегантного действия клопидогрела. Режим применения более высоких доз (600 мг — нагрузочная доза, затем — 150 мг 1 раз в сутки ежедневно) у пациентов с низкой активностью изофермента CYP2C19 увеличивает антиагрегантное действие клопидогрела. Однако в настоящий момент в клинических исследованиях, учитывающих клинические исходы, не установлен оптимальный режим дозирования клопидогрела для пациентов с его сниженным метаболизмом из-за генетически обусловленной низкой активности изофермента CYP2C19 .

Пациенты пожилого возраста. Не требуется коррекция дозы для пациентов пожилого возраста.

Дети. Отсутствует опыт применения препарата у детей.

Пациенты с нарушением функции почек. Опыт применения у пациентов с нарушением функции почек ограничен.

Пациенты с нарушением функции печени. Опыт применения у пациентов с заболеваниями печени средней степени тяжести (у которых могут быть проявления геморрогического диатеза) ограничен.

Передозировка

Симптомы: передозировка клопидогрела может удлинить время кровотечения и привести к осложнениям, связанным с кровотечением.

Лечение: при обнаружении кровотечения следует назначить соответствующее лечение. При необходимости быстрого сокращения удлиненного времени кровотечения переливание тромбоцитов может устранить эффекты клопидогрела. Не обнаружено антидотов фармакологической активности клопидогрела.

Особые указания

В период лечения необходимо контролировать показатели системы гемостаза (АЧТВ, число тромбоцитов, тесты функциональной активности тромбоцитов); регулярно исследовать функциональную активность печени.

Клопидогрел следует применять с осторожностью у пациентов с риском усиленного кровотечения при травме, хирургическом вмешательстве, у пациентов, имеющих повреждения, предрасполагающие к кровотечению (особенно желудочно-кишечные и внутриглазные), а также у пациентов, получающих АСК, НПВС ( в т.ч. ингибиторы ЦОГ-2), гепарин или ингибиторы гликопротеина IIb/IIIа. За пациентами необходимо тщательно наблюдать для выявления любых признаков кровотечения, в т.ч. скрытого, особенно на протяжении первых недель применения препарата и/или после инвазивных процедур на сердце или хирургических операций. Одновременное применение клопидогрела и варфарина не рекомендуется, т.к. оно может усилить кровотечение. В случае хирургических вмешательств, если антиагрегантное действие нежелательно, курс лечения следует прекратить за 7 дней до операции.

Больных следует предупредить о том, что поскольку остановка возникающего на фоне применения клопидогрела (в сочетании с АСК или без нее) кровотечения требует большего времени, они должны сообщать врачу о каждом случае необычного кровотечения. Больные должны также информировать врача о приеме препарата, если им предстоят оперативные вмешательства, и до приема любого нового препарата.

После приема клопидогрела ТТП обнаруживалась очень редко, иногда после кратковременного применения. Это состояние характеризуется тромбоцитопенией и микроангиопатической гемолитической анемией в сочетании с неврологическими признаками, нарушением функции почек или лихорадкой. ТТП — потенциально смертельное состояние, требующее немедленного лечения, в т.ч. с применением плазмафереза.

Из-за отсутствия данных клопидогрел нельзя рекомендовать при острых (менее 7 дней) ишемических инсультах.

Опыт применения клопидогрела у пациентов с нарушением функции почек ограничен, поэтому этим больным клопидогрел следует назначать с осторожностью.

При тяжелых нарушениях функции печени следует помнить о риске развития геморрагического диатеза, опыт применения препарата у пациентов с умеренным нарушением функции печени ограничен, поэтому этим пациентам клопидогрел следует назначать с осторожностью.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Клопидогрел не влияет или незначительно влияет на способность управления транспортными средствами и работу с механизмами.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 75 мг. По 7 табл. в блистере из комбинированной пленки «cold» (полиамид/алюминиевая фольга/ПВХ)/алюминиевая фольга). По 2 или 4 блистера в картонной пачке.

Производитель

ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС». 1106, Будапешт, ул. Керестури, 30-38, Венгрия.

Тел.: (36 1) 803-55-55; факс: (36 1) 803-55-29.

Представительство ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС» (Венгрия) в Москве. 121108, Москва, ул. Ивана Франко, 8.

Ссылка на основную публикацию
Adblock detector