Рибавирин инструкция цена отзывы

Рибавирин инструкция цена отзывы

Состав

Активное вещество препарата – рибавирин. Таблетки, кроме того, содержат МКЦ, кальция гидрофосфата дигидрат, тальк, кукурузный крахмал и магния стеарат.

Форма выпуска

Лекарство выпускается в виде капсул, таблеток и субстанции-порошка.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Рибавирин представляет собой синтетический препарат с широким спектром действия. Он активен по отношению ко многим вирусам, но точный механизм действия средства до конца не определен. Предполагается, что оно снижает внутриклеточный пул гуанозина трифосфата и посредством этого способствует подавлению выработки нуклеиновых кислот вирусов.

При внутреннем применении биодоступность медикамента составляет 45%. Максимальная концентрация наблюдается спустя 60-90 минут. Активное вещество не связывается с белками плазмы, но может скапливаться в эритроцитах. Способно проникать через ГЭБ.

Средство биотрансформируется в печени и выводится главным образом с мочой. Время полувыведения после приема однократной дозы – 27-36 часов, при стабильной концентрации в крови – 6 дней.

При ингаляционном применении препарата около 30-55% экскретируется с мочой в виде метаболитов за 72-80 часов.

Показания к применению

Для ингаляционного применения лекарство назначается при стационарном лечении младенцев и маленьких детей, которые страдают от тяжелых инфекционных поражений нижних дыхательных путей, спровоцированных респираторно-синцитиальным вирусом.

Взрослым пациентам препарат преимущественно назначают как составляющее комплексной терапии. Он предназначен для внутреннего применения в случае гепатита С и лихорадки Ласса.

Парентерально Рибавирин могут назначать при геморрагической лихорадке с почечным синдромом.

Противопоказания

Нельзя использовать средство при хронической сердечной недостаточности (IIБ-III стадия), почечной недостаточности (клиренс креатинина до 50 мл/мин), печеночной недостаточности в тяжелой форме, аутоиммунных заболеваниях, тяжелых депрессиях со склонностями к суициду, беременности, негативной реакции организма на рибавирин, тяжелой анемии, декомпенсированном циррозе печени, неизлечимых заболеваниях щитовидной железы, а также в детском возрасте и во время кормления грудью.

Побочные действия

При применении Рибавирина могут возникнуть следующие побочные действия:

  • кровеносная система: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, нейтропения, тромбоцитопения (при появлении нежелательных реакций необходимо делать анализ крови каждые 14 дней);
  • аллергические реакции: кожная сыпь, конъюнктивит (при ингаляциях), кожные раздражения, эритема, гипертермия, фотосенсибилизация, синдром Стивенса-Джонсона, крапивница, озноб (если используется Рибавирин в/в), отек Квинке, анафилаксия, синдром Лайелла;
  • сердечно-сосудистая система: снижение давления, асистолия, брадикардия (необходимо постоянно контролировать состояние пациента);
  • печень: гипербилирубинемия;
  • нервная система: астенический синдром, бессонница, повышенная раздражительность, головные боли, головокружение, депрессия, общая слабость, беспокойство, недомогание, эмоциональная лабильность, спутанное сознание, чувство усталости;
  • дыхательная система: пневмоторакс, бронхоспазм, синдром гиповентиляции, ателектазлегкого, диспноэ, кашель, фарингит, синусит, ринит, одышка, отек легких, апноэ (при ингаляциях);
  • пищеварительная система: снижение аппетита, металлический привкус и сухость во рту, метеоризм, тошнота, диарея, запор, изменение вкуса, стоматит, гипербилирубинемия, глоссит, кровотечение из десен, панкреатит, рвота, болезненные ощущения в животе;
  • органы чувств: поражение слезной железы, нарушения слуха и зрения, шум в ушах;
  • костно-мышечная система: артралгия, миалгия;
  • мочеполовая система: приливы, дисменорея, меноррагия, снижение либидо, простатит;
  • прочие: болезненные ощущения в месте введения, выпадение и нарушение структуры волос, гипотиреоз, сильная жажда, вирусная инфекция (например, герпес), гипергидроз, болезненные ощущения в грудной клетке, грибок, гриппоподобный синдром, лимфаденопатия.

При выполнении ингаляционных процедур у медицинских работников могут появиться следующие побочные действия: головная боль, гиперемия глаз, кожный зуд и отечность век.

Инструкция по применению Рибавирина (Способ и дозировка)

Для тех, кому назначили таблетки или капсулы Рибавирин, инструкция по применению сообщает, кто принимать их нужно внутрь во время еды. Лекарство нельзя разжевывать. Дневная доза, как правило, составляет 0,8-1,2 г. Она делится на два приема. Продолжительность курса обычно составляет 24-48 недель. В каждом случае специалист определяет ее индивидуально.

Внутривенно препарат вводят только в условиях стационара. Точная схема применения и дозировки определяются врачом.

Инструкция по применению Рибавирина в виде ингаляций сообщает, что их целесообразно проводить маленьким детям в первые 3 дня развития инфекционного заболевания. Делать это нужно только в условиях стационара.

Ингаляция проводится в течение 12-18 часов ежедневно. Курс рассчитан на 3-7 суток. Дозировка лекарственного средства – 10 мг/кг в день. На 1 мл раствора приходится 20 мг препарата.

Для приготовления ингаляционного раствора следует взять 6 г средства в виде порошка и добавить в 100 мл воды для инъекций. Смесь выливают в специальный аппарат для ингаляций и добавляют воду до объема 300 мл.

Передозировка

При передозировке препарата негативные побочные реакции могут усилиться. В этом случае применение средства нужно обязательно отменить. Лечение симптоматическое.

Взаимодействие

При сочетании с интерферонами лекарственная эффективность повышается.

Биодоступность Рибавирина снижается при применении средств с магнием и алюминием, а также Симетикона.

Взаимодействие со Ставудином и Зидовудином может привести к снижению действия этих препаратов.

Следует также учитывать, что Рибавирин выводится довольно медленно, поэтому может влиять на прием других средств еще в течение двух месяцев после прекращения курса.

Условия продажи

Лекарство продается только по рецепту. Это объясняется тем, что не все пациенты осознают негативные последствия, к которым может привести использование этого средства. Объяснить отрицательные стороны приема должен специалист.

Условия хранения

Держать таблетки и капсулы нужно в сухом и темном месте. Оптимальная температура не выше 25 °C.

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Препарат Рибавирин

Рибавирин – синтетический препарат, обладающий выраженным противовирусным действием. Рибавирин проникает в пораженные вирусами клетки, блокирует образование вирусной РНК, и тем самым подавляет размножение вирусов.

Рибавирин высокоактивен по отношению к вирусам простого герпеса 1 и 2 типа, цитомегаловирусу, аденовирусам, вирусам гриппа А и В парагриппа, вирусу гепатита С, эпидемического паротита, геморрагической лихорадки, оспы и некоторым другим вирусам.

Нечувствительны к препарату: вирус опоясывающего герпеса, натуральной оспы, псевдобешенства, энтеровирусы, риновирусы.

Рибавирин хорошо всасывается в пищеварительном тракте; в кровяном русле проникает в эритроциты, а в органах дыхания – в секрет желез слизистой оболочки. При длительном применении попадает в спинномозговую жидкость. Максимальная концентрация данного противовирусного препарата в крови отмечается через 1,5 часа после приема. В плазме крови накапливается в большом количестве. Выводится из организма с мочой очень медленно (около 300 ч. после прекращения введения).

Читайте также:  Могут ли болеть надпочечники у женщин

Формы выпуска

  • Таблетки по 0,2 г по 10, 20, 50 шт. в упаковке; для стационаров – по 100, 140, 200, 280, 500, 1000 шт. в упаковке.
  • Капсулы по 0,1 г и 0,2 г по 20, 30, 42, 60, 100 шт. в упаковке.
  • Лиофилизат (концентрат для внутривенного введения) в ампулах по 1 мл или 3 мл; в 1 мл – 100 мг Рибавирина; по 1, 5, 10 амп. в упаковке.
  • Лиофилизат (концентрат для внутривенного введения) во флаконах; 1 флакон содержит 500 мг Рибавирина; по 6 флаконов в упаковке.
  • Девирс (Рибавирин) – крем для наружного применения 7,5% по 5 г, 15 г и 30 г в тубе.

Инструкция по применению Рибавирина

Показания к применению

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к препарату;
  • эндокринные заболевания (нарушения функции щитовидной железы, включая тиреотоксикоз; сахарный диабет в стадии декомпенсации);
  • нестабильная стенокардия и инфаркт миокарда;
  • сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
  • почечная недостаточность (при клиренсе креатинина ниже 50 мл за минуту);
  • хроническая печеночная недостаточность тяжелой степени;
  • аутоиммунные заболевания (аутоиммунный гепатит);
  • цирроз печени в стадии декомпенсации;
  • тяжелые формы анемии и гемоглобинопатии (серповидно-клеточная анемия, талассемия);
  • депрессивные состояния и склонность к суицидам;
  • беременность и грудное вскармливание;
  • возраст до 18 лет;
  • патология дыхательной системы (хронический обструктивный бронхит, тромбоз легочной артерии);
  • тромбофлебит.

С осторожностью следует применять Рибавирин пациентам в пожилом возрасте и ВИЧ-инфицированным лицам на фоне антиретровирусной терапии.

Побочные действия

Лечение Рибавирином

Как применять Рибавирин?
Внутрь Рибавирин принимают во время еды. Таблетки и капсулы следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством воды. Употребление жирной пищи вместе с Рибавирином увеличивает его биодоступность на 70%.

Внутривенное введение препарата следует проводить только в стационарных условиях в лечебных учреждениях, имеющих отделения реанимации и интенсивной терапии.

Ингаляционный способ введения Рибавирина см. ниже (в разделе Рибавирин детям).

Крем Девирс равномерным слоем (до 1 мм толщиной) наносится на чисто вымытые и просушенные пораженные участки слизистых оболочек и кожи (в том числе в области гениталий) 5 р. за сутки до исчезновения проявлений простого герпеса. В случае применения крема в комбинации с приемом Рибавирина внутрь доза крема уменьшается. При нанесении крем слегка втирается. Крем нельзя наносить на кожу в области глаз.

До начала лечения Рибавирином необходимо провести полное лабораторное обследование (анализ крови с подсчетом лейкоцитарной формулы и тромбоцитов, определение уровня креатинина, функциональные пробы печени). Во время проведения курса лечения перечисленные обследования повторяют через 2 недели, через месяц и далее проводят регулярно.

При снижении уровня гемоглобина менее 110 мг/мл дозу Рибавирина временно снижают до 400 мг/с, а если гемоглобин ниже 100 мг/мл – дозу снижают на 50% от первоначальной дозы. В случае падения уровня гемоглобина ниже 85 мг/мл лечение Рибавирином необходимо прекратить.

При проявлении аллергических реакций (крапивница, отек Квинке, анафилактический шок или бронхоспазм) лечение немедленно прекращают. При кратковременных кожных высыпаниях лечение продолжают.

Во время лечения Рибавирином нужно исключить употребление алкоголя. Лицам, у которых на фоне лечения появились сонливость, чувство усталости или нарушение ориентации, следует воздержаться от управления транспортом и работы, требующей скорости психомоторной реакции и повышенного внимания.

Дозировка
При гриппе взрослым назначают Рибавирин внутрь по 0,2 г (200 мг) 3-4 р. в день на протяжении 3-5 дней.

При других вирусных инфекциях применяют Рибавирин по 0,2 г (200 мг) 3-4 р. в день 1-2 недели. Иногда врач может использовать ударные дозы препарата в первый день болезни – 1,4-1,6 г.

Дозировки препарата в лечении респираторно-синцитиальной инфекции приведены в разделе Рибавирин детям – см. ниже.

Дозировки Рибавирина при вирусном гепатите С – см. ниже в разделе Лечение гепатита С Рибавирином.

Рибавирин детям

В официальной инструкции указано, что Рибавирин противопоказан для детей всех возрастов (т.е. до 18 лет).

Несмотря на это, на практике препарат применяют в виде ингаляций детям грудного и раннего детского возраста при респираторно-синцитиальной вирусной инфекции, подтвержденной диагностическими методами. Ингаляции целесообразно проводить в первые 3 дня инфекции и только в условиях стационара.

Ингаляцию проводят на протяжении 12-18 часов в сутки, продолжительность курса 3-7 дней. Дозу препарата рассчитывают по 10 мг/кг в сутки (в 1 мл приготовленного раствора 20 мг Рибавирина).

Приготовление раствора Рибавирина для ингаляции: к 6 г лиофилизированного порошка (концентрата) добавляют воду для инъекций – 100 мл, и этот раствор выливают в резервуар распылителя аппарата SPAG-2, затем доливают стерильную воду до объема 300 мл. Аэрозоль подают ребенку в кислородную палатку или с помощью кислородной маски. Концентрация Рибавирина за 12 часов равна 190 мкг в 1 л воздуха.

Применение при беременности и лактации

Лечение гепатита С Рибавирином

Гепатит С в 85% переходит в хроническую форму. 3% населения планеты страдают данным заболеванием. Во всем мире используют для лечения комбинацию Рибавирина и Интерферона-альфа. Вероятность выздоровления (по данным международной статистики) равна 50-80%. Других эффективных способов лечения на сегодняшний день нет. Монотерапия каждым из этих двух препаратов менее эффективна, но может применяться в случае противопоказаний к одному из препаратов.

Менее успешным является лечение гепатита С у лиц, имеющих генотип вируса 1 b, у мужчин, у пациентов с высокой вирусной нагрузкой, при нормальной активности трансаминаз, длительном течении болезни, при наличии признаков цирроза и после 40 лет. Не всегда достигается полное избавление пациента от вируса. Но в большинстве случаев удается затормозить размножение вируса, выраженность воспаления и прогрессирование фиброза.

Дозы обоих препаратов и длительность курса лечения назначаются врачом индивидуально, в зависимости от вирусной загрузки, длительности и активности процесса и многих других факторов. Рибавирин в комбинации с пегинтерферонами признан современным стандартом лечения хронического гепатита C в развитых странах.

Единого стандарта лечения нет. Обычно суточная доза Рибавирина равна 1000-1200 мг (за 2 приема) в случае комбинации его с интерфероном-альфа 2 b: если масса тела пациента меньше 75 кг – назначают 1000 мг (утром 2 капсулы и вечером 3 капсулы), если выше 75 кг – доза 1200 мг (утром и вечером по 3 капсулы).

Читайте также:  Грибок на руках фото начальная стадия

При одновременном назначении с пегинтерфероном альфа-2b пациентам с массой тела до 65 кг доза Рибавирина равна 800 мг/сутки (по 2 капсулы утром и вечером); при массе 65-85 кг – доза равна 1000 мг/сутки (2 капсулы утром и 3 вечером); при массе свыше 85 кг – назначается 1200 мг/сутки (по 3 капсулы утром и вечером).

Доза интерферона зависит от его вида: интерферон-альфа 2 b назначают по 3 млн. МЕ подкожно 3 р. в неделю, а пегинтерферон-альфа 2b – 1 р. в неделю по 1,5 мкг/кг. Пегилированные интерфероны зарубежных известных компаний стоят дороже, но они более эффективны, чем обычные интерфероны любых производителей.

Длительность курса от 24 до 48 недель. У пациентов, ранее не получавших противовирусного лечения, при высокой вирусной нагрузке и выявлении 1-го генотипа вируса длительность лечения составляет 12 месяцев.

Переносимость Рибавирина обычно хорошая. Могут отмечаться легкая тошнота, головная боль, часто – легкая анемия, повышение в крови мочевой кислоты; в очень редких случаях – непереносимость Рибавирина.

Побочные эффекты, как правило, связаны с интерферонами. Уже после первых введений у многих больных отмечается гриппоподобный синдром: озноб, повышение температуры до 39 o С, слабость, боли в суставах и мышцах. Такие проявления могут длиться до 2-3 дней. В течение 3-4 недель организм адаптируется к препарату, но утомляемость и слабость могут оставаться. Реже отмечаются и другие побочные эффекты: снижение веса, сухость кожи, выпадение волос, изменение функции щитовидной железы, депрессия.

На 2-3 месяце интерферон может вызвать снижение числа лейкоцитов и тромбоцитов в крови. В случае выраженных побочных реакций дозу интерферона врач может снизить или отменить на какое-то время (до нормализации показателей). При значительном снижении числа лейкоцитов могут присоединяться бактериальные инфекции. Снижение числа тромбоцитов может стать причиной кровоточивости. Поэтому на фоне лечения надо 1 раз в месяц обязательно сдавать контрольные анализы крови.

Прогноз лечения в любом случае благоприятный. Если не удалось достичь полного излечения, то прогрессирование заболевания достоверно сдерживается. Если же спустя год после окончания курса лечения при исследовании крови методом ПЦР не обнаружена РНК вируса гепатита С, то пациента можно считать излеченным. В этом случае функция печени будет полностью восстановленной.

Если результат лечения не достигнут, то применяют схемы повторных курсов противовирусной терапии. Эффективность повторного курса может быть выше предыдущего.

При вирусной нагрузке свыше 2 миллионов копий результата лечения достигнуть труднее. Снижение вирусной нагрузки через 3 месяца от начала терапии в 100 раз – хороший прогностический признак. В случае незначительного снижения вирусной загрузки продолжение лечения бесперспективно.

У пациентов с 2 и 3 генотипами вируса противовирусная терапия эффективна в 80% случав, независимо от вирусной нагрузки.

На время лечения пациенту следует отказаться от употребления алкоголя. Рекомендуется соблюдение диеты (стол №5) с ограничением острой, жирной и жареной пищи, консервированных продуктов и газированных напитков. Применение любых лекарств по поводу других заболеваний следует согласовывать с лечащим врачом. Занятия спортом разрешаются в пределах привычных нагрузок.

Определены категории больных, которым противопоказано комбинированное противовирусное лечение:

  • пациенты с тяжелыми соматическими заболеваниями (декомпенсированный сахарный диабет, гипертоническая болезнь, обструктивные заболевания легких, ишемическая болезнь и др.);
  • лица с пересаженными органами (сердце, почки, легкие);
  • больные, у которых применение интерферона вызывает обострение аутоиммунного заболевания;
  • пациенты с повышенной функцией щитовидной железы;
  • беременные;
  • лица с индивидуальной непереносимостью препаратов комплексной противовирусной терапии.

Подробнее о гепатите

Лекарственное взаимодействие

Аналоги Рибавирина

Отзывы о препарате

Имеется большое число отзывов о появлении побочных эффектов при лечении вирусного гепатита С Рибавирином в комбинации с интерферонами. Многие пациенты, ознакомившись с побочными реакциями препарата, не решаются начинать лечение.

Есть отзывы об эффективности Рибавирина при лечении вирусного гепатита С: исчезают в крови маркеры гепатита, уже на первых месяцах лечения значительно снижается вирусная нагрузка.

Практически все авторы отзывов отмечают высокую цену курса лечения хронического вирусного гепатита С (от 550 до 2,5 тысяч долларов на 1 месяц в зависимости от дозы и вида препаратов; на весь курс лечения в среднем необходимо от 6600 до 30000 долларов), хотя шансов на излечение от гепатита 50-60%.

Рибавирин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Ribavirin

Код ATX: J05AB04

Действующее вещество: рибавирин (ribavirin)

Производитель: Озон, ООО (Россия), Пранафарм (Россия), Валента Фармацевтика, ОАО (Россия), Канонфарма продакшн, ЗАО (Россия), Северная звезда, ЗАО (Россия), Фармпроект, АО (Россия), ВЕРТЕКС, ЗАО (Россия)

Актуализация описания и фото: 20.08.2019

Цены в аптеках: от 87 руб.

Рибавирин – препарат выраженного противовирусного действия, широкого спектра активности против различных ДНК- и РНК-содержащих вирусов; синтетический аналог нуклеозидов.

Форма выпуска и состав

  • Таблетки: плоскоцилиндрические с фаской и риской, от белого до желтовато-белого цвета (по 10 или 20 шт. в упаковках ячейковых контурных, 1, 2, 5, 10, 14, 20, 28, 50 или 100 контурных упаковок в картонной пачке; по 100 или 200 шт. в банках полимерных, 1, 2, 4, 10, 20, 30, 50 банок в картонной пачке; по 50 шт. в банках полимерных, 1,2, 5, 10, 20, 30 или 50 банок в картонной пачке; для стационаров – от 1000 до 50 000 таблеток в упаковке);
  • Капсулы: № 0, крышечка и корпус кремового цвета; содержимое – порошок либо смесь гранул и порошка от белого до желтовато-белого цвета; уплотнение содержимого по форме капсулы допустимо, при надавливании образование распадается (по 5 или 6 шт. в блистерах, 1-10, 20, 40, 60, 80, 100, 800 блистеров в картонной пачке; по 10 шт. в контейнерах полимерных, 1, 5, 10, 20 контейнеров в картонной пачке; по 10 шт. в блистерах, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 9, 10, 20, 40, 60, 80, 100 или 800 блистеров в картонной пачке; по 10 шт. во флаконах, 1, 5, 10 или 20 флаконов в картонной пачке; по 12, 18, 20, 30, 36, 40, 45, 50, 60, 100, 120, 140, 180, 200 шт. в контейнерах полимерных, 1, 5, 10 или 20 контейнеров в картонной пачке).
Читайте также:  Народные средства от красного плоского лишая

Состав 1 таблетки:

  • Действующее вещество: рибавирин – 200 мг;
  • Вспомогательные компоненты: крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат, повидон.

Состав 1 капсулы:

  • Действующее вещество: рибавирин – 200 мг;
  • Вспомогательные компоненты: крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, лактозы моногидрат (молочный сахар), магния стеарат;
  • Корпус и крышечка капсулы: краситель железа оксид желтый, титана диоксид, желатин – до 100%.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Рибавирин после приема внутрь легко проникает в клетки, пораженные вирусом, и быстро фосфорилируется внутриклеточной аденозинкиназой в рибавирин три-, ди- и монофосфат – метаболиты, которые обладают выраженным противовирусным эффектом (особенно рибавирин трифосфат).

Механизм действия препарата установлен не до конца, но точно известно, что он подавляет ИМФ-дегидрогеназу (инозин монофосфат дегидрогеназу), вследствие чего значительно снижается уровень внутриклеточного гуанозин трифосфата (ГТФ), что сопровождается ингибированием синтеза вирусной РНК и вируса специфических белков. Рибавирин подавляет репликацию новых вирусов, благодаря чему снижается вирусная нагрузка. Синтез РНК препарат ингибирует селективно, т. е. не подавляет его в нормально функционирующих клетках.

Рибавирин эффективен в отношении многих РНК и ДНК вирусов. Наиболее чувствительными к его действию являются ДНК вирусы virus of Marek’s illness, Simplex herpes virus и poks-virus, РНК вирусы RNA tumoral viruses, reoviruses, paramyxovirus (Nucasl’s illness, epidemic parotitis, parainfluenza), influenza А и В.

Нечувствительными к действию препарата являются ДНК вирусы Varicella Zoster, cow smallpox и pseudorabies, РНК вирусы Semlicy Forest, rhinovirus и enteroviruses.

Рибавирин обладает активностью в отношении вируса гепатита C, но механизм его действия не выяснен полностью. Предположительно, рибавирин трифосфат, накапливающийся по мере фосфорилирования, конкурентно ингибирует образование гуанозин трифосфата, чем снижает синтез вирусных РНК. Также считается, что механизм действия рибавирина и альфа интерферона против вируса гепатита C объясняется усилением фосфорилирования рибавирина интерфероном.

Фармакокинетика

После приема внутрь рибавирин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его биологическая доступность составляет > 45%. Вещество распределяется в плазме, эритроцитах и секрете слизистой дыхательных путей. Метаболит рибавирин трифосфат в большом количестве накапливается в эритроцитах, к 4-му дню приема препарата достигает плато и сохраняется в течение нескольких недель.

Объем распределения составляет примерно 647–802 л. Период полураспределения – 3,7 ч. С белками плазмы связывается незначительно.

При приеме препарата курсом рибавирин в больших количествах накапливается в плазме. Соотношение показателей его биологической доступности (площади под кривой «концентрация – время», или AUC) при повторном и однократном приеме равно 6. При длительном приеме препарата более 67% концентрации может быть обнаружено в цереброспинальной жидкости.

Максимальной концентрации в плазме (Cmax) достигает в течение 1–1,5 ч. Время достижения терапевтической плазменной концентрации зависит от величины минутного объема крови.

Средняя величина максимальной плазменной концентрации составляет

5 мкмоль/л в конце первой недели приема препарата в дозе 200 мг каждые 8 часов,

11 мкмоль/л в конце первой недели приема препарата в дозе 400 мг каждые 8 часов.

Рибавирин метаболизируется в печени путем фосфорилирования с образованием активных метаболитов рибавирин ди-, моно- и трифосфата, которые затем метаболизируются в 1,2,4-триазолкарбоксамид (амидный гидролиз в трикарбоксиловую кислоту и дерибозилирование с образованием триазольного карбоксильного метаболита).

Препарат медленно выводится из организма. После однократного приема 200 мг рибавирина период полувыведения (Т½) из плазмы составляет 1–2 ч, из эритроцитов – до 40 дней. После окончания курса терапии Т½ – примерно 300 ч.

Рибавирин и его метаболиты выводятся в основном с мочой, с калом – порядка 10%. За первые сутки в неизмененном виде выводится около 7%, за двое суток – около 10%.

У пациентов с почечной недостаточностью из-за снижения истинного клиренса увеличиваются Cmax и AUC. При печеночной недостаточности (классы A, B и C по классификации Чайлд – Пью) фармакокинетические параметры рибавирина не меняются.

В случае приема препарата с пищей, содержащей жиры, Cmax и AUC рибавирина увеличиваются на 70%.

Показания к применению

Согласно инструкции, Рибавирин показан к применению при хроническом гепатите C (ХГС) в следующих случаях:

  • Комплексная терапия с пэгинтерфероном альфа-2b или интерфероном альфа-2b у пациентов, ранее не лечившихся этими препаратами;
  • Обострение заболевания вследствие курса монотерапии пэгинтерфероном альфа-2b или интерфероном альфа-2b;
  • Невосприимчивость пациентов к монотерапии пэгинтерфероном альфа-2b или интерфероном альфа-2b.

Противопоказания

  • Тяжелая депрессия с суицидальными намерениями;
  • Хроническая сердечная недостаточность (ХСН) IIб-III степени;
  • Инфаркт миокарда;
  • Тяжелая анемия;
  • Почечная недостаточность с клиренсом креатинина (КК) менее 50 мл/мин;
  • Тяжелая печеночная недостаточность;
  • Аутоиммунные заболевания (включая аутоиммунный гепатит);
  • Декомпенсированный цирроз печени;
  • Заболевания щитовидной железы, не поддающиеся лечению;
  • Беременность и период грудного вскармливания;
  • Детский и юношеский возраст до 18 лет;
  • Гиперчувствительность.

Относительные (Рибавирин следует принимать с осторожностью):

  • Декомпенсированный сахарный диабет, в т.ч. сопровождающийся приступами кетоацидоза;
  • Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ);
  • Тромбоэмболии легочной артерии;
  • ХСН I-IIa степени;
  • Болезни щитовидной железы, включая тиреотоксикоз;
  • Нарушения свертываемости крови, миелодепрессия, тромбофлебит, гемоглобинопатия (включая талассемию и серповидно-клеточную анемию);
  • Депрессия, склонность к суициду (данные в анамнезе включительно);
  • ВИЧ-инфекция (повышен риск развития молочнокислого ацидоза на фоне комбинированной высокоактивной антиретровирусной терапии);
  • Репродуктивный возраст у женщин, т.к. нежелательно наступление беременности;
  • Пожилой возраст.

Инструкция по применению Рибавирина: способ и дозировка

Таблетки и капсулы Рибавирин принимают внутрь, запивая водой, не разжевывая, одновременно с приемом пищи.

Рекомендуемый режим дозирования: 800-1200 мг в сутки, разделенные на 2 приема (утро и вечер), в комплексе с интерфероном альфа-2b – по 3 млн МЕ подкожно 3 раза в неделю или пэгинтерфероном альфа 2b – по 1,5 мкг/кг подкожно 1 раз в неделю.

Суточная доза рибавирина в комбинации с интерфероном альфа-2b, в зависимости от массы тела пациента:

Ссылка на основную публикацию
Adblock detector